factograf
CS
Přihlásit se

chemická sloučenina

Amitriptylin

Amitriptylin
Všechna data z infoboxu 21
Název (INN)
amitriptyline (angličtina)
Název podle IUPAC
3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyklohepten-5-yliden)-N,N-dimethylpropan-1-amin
Další názvy
Elavil
Číslo CAS
50-48-6
Klasifikace ATC
N06AA09
ChEMBL ID
CHEMBL629
ChemSpider ID
2075
PubChem
2160
Sumární vzorec
C₂₀H₂₃N
SMILES
c3cc2c(/C(c1c(cccc1)CC2)=C\CCN(C)C)cc3
InChI
InChI=1S/C20H23N/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20/h3-6,8-12H,7,13-15H2,1-2H3
Molární hmotnost
277,183 Da
Indikace
deprese, fibromyalgie, neuropatická bolest, syndrom cyklického zvracení (CVS)
Kontraindikace
srdeční vady (prolongovaný QT interval), užívání MAOI nebo jiných antidepresiv
Cesty podání
ústní podání, nitrosvalová aplikace a infuze
Biodostupnost
45 až 53 %
Vazba na proteiny
96 %
Metabolismus
játra (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4)
Vylučování
močí, 12 až 80 % po 48 hodinách
Biologický poločas
21 hodin
Dostupnost v ČR
lékařský předpis

Amitriptylin, také známý pod svým obchodním názvem Elavil nebo Amitriptylin Slovakofarma v České republice, je tricyklické antidepresivum užívané k léčbě deprese, širokého spektra syndromů bolesti jako je neuropatická bolest, chronické migrény a bolesti hlavy a funkčních poruch jako je fibromyalgie, syndrom cyklického zvracení (CVS) a syndrom dráždivého tračníku (IBS). Vzhledem k četnosti vedlejších účinků, vysoké potřebné dávce a existenci novějších a efektivnějších léků (zejména SSRI) amitriptylin zpravidla není první volba léčby deprese.

Nejčastějšími vedlejšími účinky jsou sucho v puse, malátnost, ospalost, zácpa a přibírání hmotnosti. Glaukom, poškození jater a abnormální srdeční rytmus jsou vzácné, ale vážné vedlejší účinky. Amitriptylin je anticholinergní (antagonismus acetylcholinu), antihistaminní (H1 antagonismus, prochází přes hematoencefalickou bariéru do mozku), sedativní a antidepresivní (serotonergní a norepinefrinergní) látka.

Byl objeven ke konci 50. let 20. století vědci v Merck a schválen americkou kontrolní agenturou FDA v roce 1961. Jedná se o historicky starší antidepresivum, které je v léčbě deprese často nahrazené novějšími SSRI a SNRI. Je na seznamu základních léčiv WHO. Je k dispozici jako generická látka. V roce 2022 se ve Spojených státech jednalo o 87. nejčastěji předepisovanou léčivou látku s více než 7 miliony předpisy.

Indikace

Amitriptylin se užívá k léčbě velké depresivní poruchy, neuropatické bolesti a k prevenci a mitigaci migrén a chronických tenzních migrén. U dětí starších 6 let se smí užívat k léčbě noční enurézy, poté co selhaly všechny ostatní způsoby léčby.

Deprese

Amitriptylin je efektivní v léčbě deprese, ale málokdy se k její léčbě využívá, zejména kvůli rizikům předávkování, ať už nechtěného nebo úmyslného, a obecné horší snášenlivosti. Obvykle se předepisuje až poté, co selhaly konvenční metody (SSRI). Někdy se také používá k léčbě deprese vyvolané Parkinsonovou chorobou, ale chybí rigorózní průkaz účinnosti.

Bolest

Amitriptylin je velmi účinný k léčbě bolestivé diabetické neuropatie a je pro tuto indikaci efektivnější než konvenční gabapentin nebo pregabalin za cenu obecně horší snášenlivosti. Na léčbu obecné neuropatie je amitriptylin stejně efektivní jako duloxetin (SNRI). Kombinovaná léčba neuropatie pregabalinem a amitriptylinem je bezpečná a může poskytnout ještě větší úlevu než jen jedna účinná látka.

Zdá se také být účinný v léčbě atypické bolesti obličeje a bolestivých parestézií spojených s roztroušenou sklerózou. Není efektivní v léčbě neuropatie v důsledku infekce HIV.

Fibromyalgie

Nízké dávky amitriptylinu, obvykle do 50 mg, jsou také účinné k léčbě spánkových poruch, bolesti a únavy spojené s fibromyalgií, a je doporučován jako léčivo první volby německou a evropskou asociací proti revmatismu (EULAR). Je bezpečné jej užívat v kombinaci s fluoxetinem nebo melatoninem a může vést k lepšímu výsledku.

Bolesti hlavy

Migrény

Amitriptylin je efektivní v léčbě a prevenci migrén u dospělých. Má podobnou účinnost léčby jako jiná farmaka používaná k této indikaci, jakými jsou venlafaxin a topiramát, s tím, že vedlejší účinky bývají zpravidla častější a vážnější. Velmi často pacientům stačí relativně malé dávky léčiva, zpravidla 5–25 mg, díky čemuž se dají minimalizovat nežádoucí projevy. Amitriptylin se zásadně neliší od placeba při léčbě migrén u dětí.

Tenzní bolesti hlavy

Amitriptylin může zároveň být efektivní i u jiných bolestí hlavy, zejména těch tenzního typu (tension headache), ale vedlejší účinky bývají při stejné účinnosti zpravidla častější než u mirtazapinu, který je pro tuto indikaci častější. Lék je tedy považován za poměrně efektivní profylaxi, která by měla být doplněna o poučení o životním stylu, zejména vyhýbání se analgetik a kofeinu.

Další indikace

Mimo jiné je amitriptylin dále účinný v symptomatické léčbě i dalších funkčních poruch podobných fibromyalgii, zejména myalgické encefalomyelitidy/chronického únavového syndromu, kde může pomoci se spánkovými obtížemi a bolestí.

Syndrom dráždivého tračníku (IBS)

Amitriptylin je efektivní v léčbě syndromu dráždivého tračníku (IBS), ale vzhledem k četnosti vedlejších účinků je jeho užívání zpravidla omezené pro osoby, pro které nefungovala jiná léčiva. Prozatím neexistuje dostatek důkazů pro jeho efektivitu v léčbě funkčních gastroenterologických poruch u dětí.

Syndrom cyklického zvracení (CVS)

Tricyklická antidepresiva, mezi které se amitriptylin řadí, snižují frekvenci, vážnost a délku trvání jednotlivých epizod projevů syndromu. Amitriptylin je tak jako nejznámější zástupce této skupiny léčiv zpravidla první volbou v léčbě nemoci. Jeho účinnost se vztahuje i na děti a nadále patří mezi doporučená farmaka v léčbě tohoto onemocnění.

Dostupnost

Amitriptylin je dostupný jako lék na předpis, a ačkoliv není indikačně omezený, jeho předepsání obvykle připadá na psychiatra. Od roku 2019 je k dispozici v baleních po 50 tabletách o 25 mg. Lék je bez doplatku a jeho výrobcem je Zentiva.

Číst dál

V 50 jazycích

Text z Wikipedie, CC BY-SA 4.0 · Zdrojový článek