factograf
PL
Zaloguj się

grupa stereoizomerów

Pioglitazon

Pioglitazon

Najważniejsze

jest togrupa stereoizomerów
masa356 jednostka masy atomowej
opisano w źródleDresdner Hefte
Wszystkie dane z infoboksu 20
farm.
łac. pioglitazonum
Wzór Hilla
C19H20N2O3S
Masa molowa
356,44 g/mol
Numer CAS
111025-46-8
PubChem
4829
DrugBank
DB01132
Temperatura topnienia
183–184 °C
logP
2,3
Zwroty H
H319
Zwroty P
P305+P351+P338
Numer RTECS
XJ5813430
ATC
A10BG03 A10BD05 A10BD06 A10BD09 A10BD12 A10BD33
Biodostępność
80%
Okres półtrwania
3–7 godzin
Wiązanie z białkami osocza i tkanek
>99%
Metabolizm
wątrobowy (CYP2C8, CYP3A4)
Wydalanie
45% z moczem, 55% z kałem
Stosowanie w ciąży
kategoria C
Drogi podawania
doustna
Objętość dystrybucji
0,25 l/kg mc.

Pioglitazon (łac. pioglitazonum) – organiczny związek chemiczny z grupy tiazolidynodionów. Stosowany jako lek w leczeniu cukrzycy typu 2. Podstawą jego działania jest aktywacja receptorów aktywowanych przez proliferatory peroksysomów (PPAR-γ).

Aktywność biologiczna

Pioglitazon aktywuje receptory aktywowane przez proliferatory peroksysomów (PPAR-γ) i powoduje zmniejszenie oporności na insulinę tkanki mięśniowej i tkanki tłuszczowej oraz zmniejszenie glukoneogenezy w wątrobie. Efektem działania pioglitazonu jest obniżenie glikemii, insulinemii, stężenia trójglicerydów i zwiększenie frakcji HDL cholesterolu we krwi. Pioglitazon nie zwiększa wydzielania insuliny i działa tylko w jej obecności, a także nie wywołuje hipoglikemii. Stan równowagi dynamicznej w organizmie ludzkim pioglitazon osiąga po 4–7 dniach jego podawania.

Pełne efekty terapeutycznego działania pioglitazonu można ocenić po ok. 4-6 tygodniach.

Zastosowanie

Pioglitazon jest stosowany w monoterapii u dorosłych pacjentów, przede wszystkim u osób z insulinoopornością i z niedostateczną kontrolą glikemii za pomocą diety niskowęglowodanowej i aktywności fizycznej, u których nie można stosować metforminy ze względu na przeciwwskazania lub nietolerancję. Poza tym pioglitazon może być zastosowany w leczeniu skojarzonym cukrzycy typu 2 wraz z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika i insuliną u dorosłych pacjentów (zwłaszcza u pacjentów z nadwagą), u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana, pomimo stosowania w monoterapii maksymalnych tolerowanych dawek metforminy, a także w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika, tylko u dorosłych pacjentów u pacjentów, u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana, pomimo stosowania w monoterapii maksymalnych tolerowanych dawek sulfonylomocznika oraz w leczeniu skojarzonym z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika, u dorosłych pacjentów (zwłaszcza u pacjentów z nadwagą), u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana, pomimo stosowania tych dwóch leków w połączeniu.

Lek generyczny zawierający pioglitazon jest dostępny w Polsce od listopada 2013, w USA, Japonii i Europie jest stosowany od 2006 roku.

Działania niepożądane

Pioglitazon może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często):

Preparaty

  • Pioglitazone Bioton, tabletki 15 mg, 30 mg i 45 mg

Czytaj dalej

W 26 językach

Tekst z Wikipedii, CC BY-SA 4.0 · Artykuł źródłowy