Wortioksetyna – organiczny związek chemiczny, pochodna arylopiperazyny, stosowany jako lek przeciwdepresyjny. Wprowadzony na rynek w 2013 roku przez koncerny farmaceutyczne Lundbeck i Takeda pod nazwą Brintellix.
Mechanizm działania
Wortioksetyna jest modulatorem i stymulatorem przekaźnictwa serotoninergicznego w złożonym mechanizmie działania: hamuje wychwyt zwrotny serotoniny (SERT), jest częściowym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT1A i 5-HT1B, oraz antagonistą receptorów 5-HT3, 5-HT1D i 5-HT7.
Profil receptorowy wortioksetyny:
- transporter serotoniny (SERT) (Ki = 1,6 nM)
- transporter noradrenaliny (NET) (Ki =113 nM)
- 5-HT1A (Ki = 15 nM)
- 5-HT1B (Ki = 33 nM)
- 5-HT1D (Ki = 54 nM)
- 5-HT3A (Ki = 3,7 nM)
- 5-HT7 (Ki = 19 nM)
- β1 (Ki = 46 nM)
Wskazania
FDA zatwierdziła wortioksetynę do leczenia dużej depresji u dorosłych. Lek otrzymał rejestrację w Europie w tym samym wskazaniu.
Trwają badania nad jej skutecznością w leczeniu zespołu lęku uogólnionego.
Preparaty
- Brintellix (Lundbeck) – tabletki 5, 10, 15 i 20 mg, krople doustne 20 mg/mL
