Inhibitor enzima

Inhibitor enzima je molekula koja se veže za enzim i smanjuje njegovu aktivnost. Od spoznaje da blokiranje aktivnosti enzima može ubiti patogene ili korigirati metaboličke neravnoteže, proizvode se mnogi lijekovi koji su inhibitori enzima. Oni se koriste i za pesticide. Nisu inhibitori sve molekule koje se vežu za enzime; aktivator enzima se veže za enzim i povećava njihovu enzimsku aktivnost, dok se enzimske podloge vežu i pretvaraju u proizvode u normalnom ciklusu katalitskeaktivnosti enzima.

Vezivanje inhibitora se može zaustaviti podloga od ulaska enzimskog aktivnog mjesta i / ili ometanjem enzima u katalizi njegove reakcije. Inhibitor veže bilo povratno ili nepovratno. Ireverzibilni inhibitori obično reagiraju s enzimom i mijenjaju ga hemijski (npr. preko formacije kovalentne veze). Ovi inhibitori mijenjaju ključne aminokiselinske ostatke potrebne za enzimsku aktivnost. Nasuprot tome, reverzibilni inhibitori vežu nekovalentno i izazivaju različite vrste inhibicije, u zavisnosti od toga da li se inhibitori vežu za enzim, kompleks enzim-supstrat, ili oboje. Mnoge molekule lijekova su inhibitori enzima, tako da je njihovo otkriće i poboljšavanje veoma aktivno područje istraživanja u biohemiji i farmakologiji. O medicinskim inhibitorima enzima se često sudi po njihovoj specifičnosti (nedostatak vezivanja za druge proteine) i njihove potencije, tj. konstante disocijacije, što ukazuje na koncentraciju koja je potrebno da inhibira enzim. Visoka specifičnost i potencija osiguravaju da će lijek imati malo neželjenih efekata i tako nisku toksičnost.

Inhibitori enzima se također javljaju i prirodno i uključeni su u regulaciju metabolizma. Na primjer, enzim u metaboličkom putu može biti onemogućen nizvodno od proizvoda. Ova vrsta negativne povratne sprege usporava proizvodne linije kada se počnu graditi i važne sastojci za održavanje homeostaze u ćelijama. Ostali inhibitori enzima ćelijski su proteini koji se posebno vežu za enzimske meta i blokiraju ih. To može pomoći u kontroli aktivnosti enzima koji mogu biti štetni za ćeliju, kao što su proteaze ili nukleaze. Dobro karakterajući primjer za to je inhibitor ribonukleaze, koji se veže za ribonukleaze u jednoj od najužih poznatih interakcija protein-protein. Prirodni enzimi također mogu biti otrovni i upotrebljavaju se u odbrani protiv predatora ili kao način ubijanja plijena.

Inhibitori enzima se najčešće dijele u dvije velike kategorije:

• reverzibilni, i
• ireverzibilni.